Stiri - Social

Duminică, 05 Aprilie 2020 16:49

Hidroxiclorochina, un derivat de 4-aminochinolină, este un medicament antimalarica cărui acțiune schizontocidă rapidă se asociază cu activitatea gametocidă și este, totodată, un antireumatic cu mecanism de absorbție întârziată.

Mod de acțiune

Hidroxiclorochina are mai multe proprietăți farmacologice:

interacțiuni cu grupări sulfhidril SH
modularea activității unor enzime (între care fosfolipaza, NADH-citocrom-C-reductaza, colinesteraze, proteaze și hidrolaze)
stabilizarea membranelor lizozomale
inhibarea formării prostaglandinelor, a funcției chemotactice și fagocitice a polimorfonuclearelor;
posibila interferare a producerii de interleukină-1 de către monocite și inhibarea eliberării de anion superoxid de către neutrofile. Concentrarea în veziculele acide intracelulare și creșterea consecutivă a pH-ului acestora poate explica atât efectele antiprotozoarice, cât și pe cele antireumatice.Hidroxiclorochina se absoarbe rapid după administrare orală. Biodisponibilitatea medie este aproximativ 74%. Este larg distribuită în organism și se acumulează în celula eritrocitară și în țesutul hepatic, pulmonar, renal și ocular. Este biotransformată parțial în ficat la metabolitul etilat activ și este eliminată principal pe cale renală, în proporție de 23 – 25% în formă nemodificată, dar și pe cale biliară. Eliminarea este lentă, semiviața de eliminare finală fiind aproximativ 50 de zile (sânge integral) sau 32 de zile (plasmă). Hidroxiclorochina traversează bariera placentară și, probabil, asemănător clorochinei, se elimină în laptele matern.